Jaké jsou vedlejší účinky a kontraindikace užívání srdečních glykosidů?

Některé rostliny obsahují látky obsahující cukr (glykosidy), zvýšení kontraktility srdečního svalu: kardiotonické glykosidy, kardiosteroidy, digitalis. Kardiosteroidy mají malý terapeutický rozsah, intoxikace způsobuje arytmii a kontrakturu (B).

Srdeční glykosidy (SG) se navážou na extracelulární doménu Na + /K + -ATPázy a na nějakou dobu vypnou transport iontů touto molekulou. Vysoká afinita k SG je pozorována pouze v určité konformaci, kterou enzym přijme během svého transportního cyklu. V klidu se molekuly Na + /K + -ATPázy nevážou na srdeční glykosidy.

V normálu podmínky K udržení vysokého gradientu Na + a K + na obou stranách plazmalemy stačí část transportní aktivity Na + /K + -ATPázy. Při nízkých terapeutických koncentracích SG vážou pouze část Na + /K + -ATPáz; aktivace klidových molekul ATPázy prostřednictvím malého zvýšení koncentrace intracelulárního Na + snadno kompenzuje pokles aktivity iontových pump.

Srdeční glykosidy

С ATPázy spřažené Na+ kanály, které, když se srdeční glykosidy (CG) navážou na tento enzym, ztrácejí svou specificitu k Na + a stávají se neselektivními, smíšenými kanály: během systoly Ca2+ snadno projde těmito kanály díky svému obrovskému gradientu (téměř 4 objednávky!). To vede ke zvýšení hladiny příchozího Ca 2+ a zvýšení kontraktility myokardu.

Je však třeba poznamenat, že mechanismus účinku kardiosteroidy je stále předmětem diskuse. Pozitivní inotropní účinek srdečních glykosidů (CG) se vysvětluje následujícím mechanismem: inhibice Na + /K + -ATPázy zpočátku vede k mírnému zvýšení intracelulární koncentrace Na + v blízkosti buněčné membrány. V důsledku toho klesá gradient Na + na obou stranách buněčné membrány, což působí jako hnací síla pro výměnu Na + /Ca 2+, což má za následek méně Ca 2+ iontů opouštějících kardiomyocyt. Okamžitým výsledkem je zvýšení kontraktility.

Eliminace otok (úbytek tělesné hmotnosti) a snížení srdeční frekvence jsou jednoduchá, ale zároveň dostačující kritéria pro dosažení optimální dávky léku. Při příliš silné inhibici ATPázy je narušena homeostáza K + /Na +: klesá membránový potenciál, dochází k arytmiím. Přeplnění buňky Ca 2+ brání relaxaci při diastole – kontraktuře.

Účinek srdečních glykosidů na centrální nervový systém

Účinek srdečních glykosidů (SG) v centrálním nervovém systému je také spojen s Na+/K+-ATPázou. Zvýšená aktivita nervu vagus snižuje sinusovou frekvenci a atrioventrikulární vedení. U pacientů se srdečním selháním zlepšení krevního oběhu také pomáhá snížit srdeční frekvenci. Stimulace centra zvracení způsobuje nevolnost a zvracení.

READ
Kolik stojí perlit?

Indikace pro použití srdečních glykosidů (SG):
1) chronické městnavé srdeční selhání;
2) fibrilace nebo flutter síní, zatímco inhibice AV vedení chrání komory před nadměrnou aktivitou síňových impulsů a tím zlepšuje srdeční funkci (D).

Příznaky intoxikace:
1) poruchy srdečního rytmu, které za určitých okolností ohrožují život, např.: sinusová bradykardie, AV blokáda, ventrikulární extrasystola. ventrikulární fibrilace (EKG);
2) poruchy centrálního nervového systému: typické je zhoršené barevné vidění (xanthopsie), objevuje se únava, dezorientace, halucinace;
3) anorexie, nevolnost, zvracení, průjem;
4) poruchy ledvin: ztráta elektrolytů a vody; tento účinek je třeba odlišit od odstranění přebytečné tekutiny nahromaděné během městnavého srdečního selhání (tento účinek se očekává při dosažení terapeutické dávky).

Léčba intoxikace: podání K +, které snižuje vazbu srdečního glykosidu (CG), ale může narušit AV vedení; předepisování antiarytmik, jako je fenytoin nebo lidokain. Nejúčinnějším opatřením je zavedení fragmentů (Fab) protilátek, které vážou a inaktivují digitoxin a digoxin.

Srdeční glykosidy pro fibrilaci síníTerapeutické a toxické účinky srdečních glykosidů

Střih: Iskander Milevsky. Datum aktualizace publikace: 18.3.2021

Srdeční glykosidy

Srdeční glykosidy jsou rostlinná léčiva používaná k léčbě srdečního selhání 1 . Srdeční glykosidy se nacházejí v rostlinách, jako je náprstník, konvalinka, žloutenka a strofantus.

Již před 200 lety si vědci uvědomili, že některé rostliny selektivně ovlivňují srdce, normalizují krevní zásobení a snižují otoky 1. V současné době je známo více než 300 takových léků, ale lékaři používají jen několik z nich.

Co existuje

V nemocnicích a ambulantní léčbě se obvykle používá digoxin a korglykon. V některých případech lze použít digitoxín, strofantin a lapatosid. Některé další léky lze použít ve veterinární medicíně.

Kardiologové poznamenávají, že srdeční glykosidy se osvědčily jako prostředek prevence komplikací při srdečním selhání. Jsou dobře studovány a prokazatelně účinné.

Srdeční glykosidy se prodávají na předpis, takže se při jejich užívání neobejdete bez návštěvy lékaře.

Důležité! Jakékoli léky mají vedlejší účinky a kontraindikace. Před nákupem léků se poraďte se svým lékařem.

Kdy jsou předepsány srdeční glykosidy?

Vzhledem k tomu, že srdeční glykosidy zlepšují tonus svalové vrstvy srdce a regulují srdeční rytmus, jsou obvykle předepisovány pro arytmie, stejně jako pro akutní a chronické srdeční selhání.

READ
Kolik broskví můžete sníst?

Jak vybrat srdeční glykosidy

Srdeční glykosidy zlepšují stav myokardu a zvyšují fyzickou odolnost. Všechny srdeční glykosidy jsou přírodní přípravky získané z rostlin 1 . Do této kategorie patří 3 kategorie léků:

  1. Nepolární – lipofilní. Vstřebávají se ve střevech a mají akumulační efekt. Účinek se dostaví po 1-2 hodinách a je z těla vyloučen během 2-3 týdnů.
  2. Středně polární. Rychle se vstřebává a zpracovává v játrech. Začínají působit po 30-120 minutách a při injekčním podání po 5-30 minutách. Z těla se vyloučí do týdne.
  3. Polární. Špatně se vstřebávají v žaludku a střevech, podávají se převážně nitrožilně. Začínají působit za 5-10 minut. Z těla jsou vyloučeny během 1-3 dnů.

Volbu léku potřebného pro pacienta provádí ošetřující lékař.

Oblíbené otázky a odpovědi

Diskutovali jsme o důležitých otázkách týkajících se srdečních glykosidů doktorkardiolog Slitina Charaeva.

Jaké jsou kontraindikace použití srdečních glykosidů?

— Kontraindikacemi použití srdečních glykosidů je přecitlivělost na složky léku, závažné poruchy rytmu, věk do 3 let, intolerance laktózy, fruktózy, sacharózy.

Proč jsou srdeční glykosidy nebezpečné?

— Srdeční glykosidy mohou způsobit arytmii, poruchy spánku, bolesti hlavy, rozmazané vidění a snížení počtu krevních destiček.

Jaké jsou zdroje srdečních glykosidů?

— Srdeční glykosidy se získávají z rostlin, které mají stimulační účinek na srdeční sval. Získávají se z listů náprstníku purpurea, náprstníku vlněného, ​​konvalinky a adonisu.

Je možné se otrávit srdečními glykosidy?

– Při překročení dávky léku 1,5 – 2krát je možná otrava glykosidy. Může se objevit slabost, nevolnost, bolesti břicha, pomalý puls a poruchy srdečního rytmu.

Rating
( No ratings yet )
Like this post? Please share to your friends:
Leave a Reply

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: