Pomocné látky: hemihydrát chlorbutanolu, voda na injekci.
Farmakologické vlastnosti
Hormony zadního laloku hypofýzy. Oxytocin a jeho deriváty.
ATS kód: Н01ВВ02
Farmakodynamika
Oxytocin je syntetický hormon podobný přirozenému peptidu zadního laloku hypofýzy. Stimuluje kontrakci hladkého svalstva dělohy a myoepiteliálních buněk mléčné žlázy.
Pod vlivem hormonu se zvyšuje propustnost membrán pro draselné ionty, snižuje se jejich potenciál a zvyšuje se excitabilita. S klesajícím membránovým potenciálem se zvyšuje frekvence, intenzita a trvání kontrakcí. Oxytocin stimuluje sekreci mléka zvýšením produkce laktogenního hormonu předního laloku hypofýzy (prolaktinu).
Oxytocin má slabý antidiuretický účinek a v terapeutických dávkách významně neovlivňuje krevní tlak.
Farmakokinetika
Při nitrožilní aplikaci dochází k účinku oxytocinu okamžitě, intenzita a frekvence děložních kontrakcí se postupně zvyšuje během 15-60 minut a poté se stabilizuje.
Při intramuskulárním podání se účinek dostaví po 3-5 minutách. Po zastavení intravenózní infuze účinek léku pokračuje dalších 20 minut a porodní aktivita dělohy se postupně snižuje. K obnovení počátečního stavu dochází přibližně po 40 minutách, při intramuskulárním podání – po 30-60 minutách.
Poločas (T1/2) oxytocinu z plazmy je několik minut. Metabolismus oxytocinu probíhá v játrech a ledvinách. Lék je z těla vylučován ve formě metabolitů a v malých množstvích nezměněn, především močí.
Studie možné karcinogenity nebo mutagenity oxytocinu nebyly provedeny ani v pokusech na zvířatech, ani na klinice.
Пrendering pro aplikaci
indukce a stimulace porodu,
prevence a léčba hypo- a atonického poporodního krvácení,
jako adjuvantní terapie při neúplném nebo septickém potratu,
na gynekologické krvácení po stanovení histologické diagnózy.
СNávod k použití a dávkování
Způsob podání: intravenózně (infuzí nebo injekcí), intramuskulárně, do děložního svalu při císařském řezu.
Vyvolání a stimulace porodu: Oxytocin by neměl být podáván během 6 hodin po užití vaginálních prostaglandinů. Oxytocin by měl být podáván jako intravenózní infuze nebo nejlépe pomocí infuzní pumpy s řízenou rychlostí. Pro kapací infuzi se doporučuje naředit 5 IU oxytocinu v 500 ml fyziologického roztoku elektrolytu. Pokud je chlorid sodný kontraindikován, použijte k naředění 5% roztok dextrózy. Aby bylo zajištěno rovnoměrné promíchání, je třeba lahvičku nebo sáček před použitím několikrát obrátit dnem vzhůru.
Počáteční rychlost infuze by měla být 1-4 mU/min (2-8 kapek/min). Rychlost lze postupně zvyšovat v intervalech alespoň 20 minut, dokud není dosaženo vzoru kontrakcí podobného kontrakcím při normálním porodu. U normálních donošených těhotenství je toho často dosaženo rychlostí infuze nižší než 10 mU/min (20 kapek/min) a doporučená maximální rychlost je 20 mU/min (40 kapek/min). V případech, kdy mohou být vyžadovány vyšší rychlosti infuze, například když plod odumírá v děloze nebo když je porod vyvolán dříve v těhotenství, kdy je děloha méně citlivá na oxytocin, doporučuje se použít koncentrovanější roztok oxytocinu, např. například 10 IU na 500 ml.
Při použití infuzní pumpy, která umožňuje podávání menších objemů ve srovnání s IV, by se koncentrace potřebná k získání požadované dávky měla vypočítat v závislosti na specifikaci pumpy.
Během infuze je třeba pečlivě sledovat frekvenci, sílu a trvání děložních kontrakcí a také srdeční frekvenci plodu. Jakmile je dosaženo dostatečné děložní aktivity (3-4 kontrakce každých 10 minut), může být rychlost infuze často snížena. Pokud dojde k hyperreaktivitě dělohy a/nebo stlačení plodu, infuze by měla být okamžitě zastavena.
Pokud nelze dosáhnout pravidelných děložních kontrakcí po infuzi 5 IU oxytocinu u žen s normální nebo blízkou březostí, doporučuje se pokus o vyvolání porodu přerušit; tento pokus lze opakovat další den, opět počínaje rychlostí infuze 1-4 mU/min.
Císařský řez: 5 IU podávané pomalu intravenózní injekcí nebo přímo do děložního svalu po porodu.
Prevence poporodního děložního krvácení: obvyklá dávka je 5 IU pomalu intravenózně nebo intramuskulárně, 3-5 IU 2-3krát denně po dobu 2-3 dnů po odloučení placenty. U žen, které dostávají oxytocin k vyvolání nebo stimulaci porodu, urychlete během třetí doby porodní a během několika dalších
Léčba poporodního děložního krvácení: Podává se pomalu 5 IU intravenózně a následně se zvyšuje rychlost infuze ke kontrole atonie dělohy.
Adjuvans terapie pro neúplný potrat: 10 IU oxytocinu v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Rychlost intravenózní infuze je 20-40 kapek za minutu.
Při gynekologickém krvácení: intramuskulárně 5 IU 1-2krát denně.
Pediatričtí a starší pacienti: neplatí.
Nežádoucí účinek
Vzhledem k velké variabilitě citlivosti dělohy může být její spasmus v některých případech způsoben malými dávkami. Pokud je oxytocin podáván intravenózní infuzí za účelem indukce nebo stimulace porodu, má použití příliš vysokých dávek za následek nadměrnou stimulaci dělohy, která může způsobit úzkost, asfyxii a smrt plodu nebo může vést k hypertonu dělohy, tetanickým kontrakcím nebo děložním kontrakcím. prasknutí.
Intoxikace vodou spojená s mateřskou a novorozeneckou hyponatrémií nastává, když jsou vysoké dávky oxytocinu podávány současně s velkými objemy tekutin bez elektrolytů po delší dobu. Mezi příznaky intoxikace vodou patří: bolest hlavy, anorexie, nevolnost, zvracení, bolesti břicha; letargie, ospalost, ztráta vědomí, generalizované křeče typu velký–mal; nízká koncentrace elektrolytů v krvi.
Rychlá intravenózní bolusová injekce oxytocinu v dávkách několika IU může vést k akutní krátkodobé hypotenzi, doprovázené návaly horka a reflexní tachykardií.
Ve vzácných případech zvyšuje farmakologická indukce porodu uterotonickými látkami riziko poporodní diseminované intravaskulární koagulace (DIC).
U novorozenců je možná žloutenka a retinální krvácení. Dále jsou uvedené nežádoucí účinky klasifikovány podle skupin systémů a orgánů a také podle frekvence výskytu MedDRA: velmi často (≥1/10), často (≥1/100 až
Nadměrná dávka
Smrtelná dávka oxytocinu nebyla stanovena. Oxytocin je inaktivován proteolytickými enzymy trávicího traktu. Proto se ze střeva nevstřebává a nezdá se, že by měl při požití toxické účinky.
Příznaky: předávkování způsobuje abrupci placenty, embolii plodovou vodou, hyperaktivitu dělohy, hypertenzní a tetanické kontrakce. V důsledku toho může dojít k děložní, cervikální a vaginální ruptuře, těžkému poporodnímu krvácení, srdečním abnormalitám plodu, hypoxii a dokonce smrti. Existují také možné účinky, které lze přičíst antidiuretické aktivitě oxytocinu.
Léčba: Pokud se během kontinuálního intravenózního podávání oxytocinu objeví známky nebo příznaky předávkování, je třeba infuzi okamžitě zastavit a matce podat kyslík. Při intoxikaci vodou je nutné omezit přítok vody do těla, stimulovat diurézu, upravit nerovnováhu elektrolytů a zastavit křeče, které se občas vyskytují opatrným užíváním diazepamu. V případě komatu by měly být dýchací cesty udržovány volné pomocí rutinních technik, které se obvykle používají u pacientek, které rodí v bezvědomí.
Bezpečnostní opatření
Indukce porodu oxytocinem by měla být prováděna podle přísných lékařských indikací pouze v nemocnici a pod přísným dohledem kvalifikovaného specialisty. Pro indukci a stimulaci může být podáván pouze intravenózně, s výjimkou intravenózního tryskového podávání. Užívání oxytocinu v nadměrných dávkách vede ke kontrakcím dělohy, které mohou způsobit úzkost, asfyxii a smrt plodu nebo mohou vést k hypertonicitě, titanickým kontrakcím nebo ruptuře dělohy. Pečlivé sledování srdeční frekvence plodu a motility dělohy (frekvence, síla a trvání kontrakcí) umožňuje zvýšení dávky na základě individuální odpovědi.
Při podávání oxytocinu pro indukci a stimulaci porodu je třeba zvláštní opatrnosti při výskytu hraničně klinicky úzké pánve, sekundární děložní hypotonii, mírných nebo středně těžkých formách těhotenstvím indukované hypertenze, srdečních onemocněních, u žen nad 35 let, nebo kteří podstoupili císařský řez v dolním segmentu dělohy.
Ve vzácných případech farmakologické indukce porodu pomocí děložních přípravků se zvyšuje riziko poporodního syndromu diseminované intravaskulární koagulace. S tímto rizikem je spojena samotná farmakologická indukce porodu, nikoli konkrétní látka. Riziko se zvyšuje zejména, pokud má žena další rizikové faktory pro DIC, jako je věk 35 let nebo starší, komplikace během těhotenství a těhotenství po 40. týdnu. U těchto žen by měl být oxytocin a další alternativní léky používány s opatrností a lékaři by měli být upozorněni na známky diseminované intravaskulární koagulace.
V případě intrauterinní smrti plodu a/nebo přítomnosti mekonia v plodové vodě je třeba se vyvarovat nadměrné stimulace porodu, protože to může vést k embolii plodovou vodou.
Vzhledem k tomu, že oxytocin má malou antidiuretickou aktivitu, jeho dlouhodobé nitrožilní užívání ve vysokých dávkách spolu s velkým objemem tekutiny při indukci potratu ze zdravotních důvodů, stejně jako při léčbě děložního krvácení, může způsobit intoxikaci vodou doprovázenou hyponatrémií. K eliminaci této vzácné komplikace při dlouhodobém podávání vysokých dávek oxytocinu je třeba dodržovat následující opatření: k ředění oxytocinu je nutné použít tekutiny obsahující elektrolyty (nikoli dextrózu), omezit objem infuzní tekutiny (při vyšších koncentracích oxytocinu), stejně jako ty, které se podávají perorálně, monitorují vodní rovnováhu a obsah elektrolytů v krevním séru.
Opatrnosti je třeba u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin z důvodu možné retence vody a možné akumulace oxytocinu.
Při prevenci nebo léčbě děložního krvácení je třeba se vyhnout rychlým intravenózním injekcím, protože mohou způsobit prudký krátkodobý pokles krevního tlaku doprovázený reflexní tachykardií.
Těhotenství a kojení
Studie účinku oxytocinu na reprodukční funkci: na základě rozsáhlých zkušeností s používáním oxytocinu je nepravděpodobné, že by farmakologické vlastnosti představovaly riziko
Oxytocin se nachází ve velmi malých množstvích v mateřském mléce; není však pravděpodobné, že by měl škodlivé účinky na novorozence, protože je rychle inaktivován, jakmile se dostane do trávicího traktu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a pohybující se stroje. Užívání tohoto léku u těhotných žen může způsobit porod. Žena, která začala mít kontrakce, by neměla řídit vozidla ani obsluhovat pohyblivé stroje.
Interakce s jinými léky
Oxytocin se nepoužívá do 6 hodin po vaginálním podání prostaglandinů (prostaglandiny zvyšují uterotonický účinek). Inhalační anestetika (např. halotan, cyklopropan, sevofluran, desfluran) mají relaxační účinek na dělohu a výrazně snižují tonus dělohy, a mohou tak snižovat uterotonický účinek oxytocinu. Jejich současné užívání s oxytocinem může způsobit poruchy srdečního rytmu.
Oxytocin by měl být považován za potenciálně arytmogenní lék, zejména u pacientů s jinými rizikovými faktory pro fibrilaci síní, u pacientů s prodloužením QT intervalu.
Oxytocin může potencovat jarní působení sympatomimetických vazokonstriktorů během nebo po kaudální anestezii.
Podmínky skladování
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem při teplotách mezi 2 °C a 8 °C. Doba použitelnosti 2 roky
Oxytocin, který se používá k vyvolání porodu, je syntetická forma přirozeně se vyskytujícího hormonu oxytocinu. Tento hormon je při porodu životně důležitý, protože stimuluje děložní stahy a také tvorbu mléka během kojení. Během porodu může lékař použít lék oxytocin k urychlení nebo stimulaci porodu, pokud je porod pomalý. Obvykle se však tato metoda stimulace nezvolí jako první, ale až když jsou již vyzkoušeny jiné metody.
Porodník/gynekolog může například nejprve pomoci otevřít děložní čípek podáním prostaglandinových čípků, dalšího přírodního léku, k naředění membrán („rozbití močového měchýře“), což obvykle způsobí zahájení nebo zesílení kontrakcí během několika hodin.
Pokud se proces nezrychlí, možná budete muset podat oxytocin pomocí IV. Hormon se podává, začíná se s malou dávkou a postupně se zvyšuje, dokud interval mezi kontrakcemi není tři minuty. Lékaři pak pečlivě sledují, jak se matce a dítěti daří. Jakmile se stahy stanou velmi dlouhými a silnými, podávání léku se zastaví nebo se sníží. Zde je vše, co nastávající maminky potřebují vědět o indukci porodu oxytocinem a jeho podávání po narození dítěte.
Nejlepší produkty péče o dětskou pokožku
Jak dlouho trvá, než oxytocin během porodu začne účinkovat?
Každý je jiný, takže na každého působí oxytocin jinak. Neexistuje žádný konkrétní časový plán, kdy lék začne vyvolávat kontrakce. To do značné míry závisí na hladině „nativního“ oxytocinu v těle matky, počtu receptorů pro tento hormon a také na jejím emočním stavu.
Když to však začne, kontrakce po oxytocinu budou intenzivnější a rychlejší než při normálním porodu bez stimulace.
Podle lékařských statistik potřebuje v průměru každá pátá rodící žena při přirozeném porodu nějakou stimulaci kontrakcí nebo dilataci děložního hrdla. O tom, kdy je indukce nebo stimulace porodu potřeba, komu je indikována a komu je zakázána, čtěte v samostatném článku.
Výhody indukce oxytocinu
Jednou z výhod indukce porodu je, že oxytocin urychluje proces, pokud se porod zastavil. Další výhodou je, že tento hormon snižuje riziko císařského řezu.
Studie prokázaly, že podávání oxytocinu snižuje riziko císařského řezu u těhotenství v termínu nebo po termínu. Pomáhá také snižovat pravděpodobnost komplikací u žen s rizikovými faktory, jako jsou infekce, preeklampsie a vysoký krevní tlak.
Dalším důležitým přínosem je, že oxytocin pomáhá předcházet komplikacím u dítěte, které mohou nastat po přerušení vody a zastavení porodu.
Nežádoucí účinky a rizika spojená s užíváním oxytocinu
Vzhledem k tomu, že oxytocin je formou přírodní látky, vedlejší účinky nejsou příliš intenzivní a jsou snadno léčitelné. Mezi mírné účinky kontrakcí stimulujících oxytocin patří zadržování tekutin, zvracení a nevolnost. Mezi další, méně časté nežádoucí účinky patří:
- Extrémní bolest. Vyvoláním porodu oxytocinem jsou kontrakce silnější a delší. Mnoho studií ukázalo, že ženy, kterým byl podáván oxytocin, častěji požadovaly epidurál. To je důvod, proč je třeba správně upravit dávku, protože indukce může velmi znepříjemnit porod.
- Fetální úzkost. Protože oxytocin urychluje porod, je dítě vystaveno dodatečnému stresu v důsledku nízkého průtoku krve placentou a pomalé srdeční frekvence plodu. Po zavedení IV katétru je srdeční frekvence dítěte pečlivě sledována a dávka je snížena, pokud se objeví jakékoli známky úzkosti.
- Ruptura děložní stěny. Při indukci oxytocinem je minimální šance na rupturu dělohy, ale to se vyskytuje ve sporadických případech. K tomu dochází v důsledku intenzity kontrakcí.
Navzdory svému znepokojivému seznamu možných rizik je oxytocin při porodu považován za bezpečný poté, co jej lékaři používali u desítek milionů žen po více než pět desetiletí. V mnoha případech se prokázalo, že když se porod zastaví, dítě je po termínu nebo chaotické, nepravidelné kontrakce, je nejlepší porod vyvolat oxytocinem.
A ruští vědci z univerzity RUDN, kteří na Světovém kongresu perinatální medicíny prezentovali data ze své práce, podotýkají, že při nadměrném podávání léku, které je v současnosti přísně sledováno, dochází k nadměrné bolesti, tísni plodu a zejména ruptuře dělohy.
Existuje souvislost mezi indukcí oxytocinu a autismem?
Na přelomu století odborníci navrhli, že existuje souvislost mezi užíváním oxytocinu během porodu a autismem. Předpokládalo se, že defekty v oxytocinových signálních drahách zvyšují pravděpodobnost narození dítěte s poruchou autistického spektra.
Byly však provedeny studie, které teorii nepotvrzují. Největší studie Harvard JAMA Pediatrics se zabývala více než milionem porodů s oxytocinem a v žádném případě nezjistila riziko autismu z této drogy.
Vědci navíc nedávno identifikovali zcela charakteristické rozdíly ve struktuře mozku plodu ještě před narozením, které ukazují na vysokou pravděpodobnost poruchy autistického spektra.
Je příliš brzy mluvit o použití tohoto objevu k diagnostice ASD před narozením, ale samotné příznaky naznačují, že autismus se nevyvíjí kvůli chybám nebo lékům během porodu.
Používá se oxytocin po narození dítěte?
Ano, injekce oxytocinu ženám po porodu je součástí standardu poporodní péče v ruských porodnicích. Asi 3 % procent žen trpí poporodním krvácením a oxytocin se používá k léčbě a dokonce k prevenci krvácení. Kromě toho pomáhá děloze rychleji se stahovat a čistit přebytečné endometrium a sraženiny. Jde tedy o užitečný a bezpečný způsob, jak předejít poporodním komplikacím.
Doporučení oxytocinu však není podmínkou. Pokud je riziko krvácení po porodu nízké a děloha se dobře stahuje (toto zjistí lékaři palpací a ultrazvukem po porodu a sama matka může cítit křečovité stahy a bolesti při sání dítěte), můžete odmítnout podávat oxytocin.
I když, opakujeme, jde o hormon totožný s přirozeným, který se po porodu podává nikoli nitrožilně, ale injekčně do hýždí v mnohem nižších dávkách než na vyvolávání kontrakcí. Podání oxytocinu tedy pro rodící ženy nemá žádné negativní důsledky, ale přináší výhody.
Podávání oxytocinu všem ženám po porodu doporučuje i Světová zdravotnická organizace. Jedná se o jednoduchý a bezpečný způsob prevence.
Oxytocin po porodu je také důležitější: pomáhá dospělému vytvořit silné intuitivní spojení s novorozencem. Přečtěte si, jak k tomu dochází a co dalšího tato úžasná látka dokáže, v článku „Nejlidštější hormon: Zázrak oxytocinu“.
