ATC kód: Hormony pro systémové použití (kromě pohlavních hormonů a inzulinů) (H) > Hormony hypotalamu a hypofýzy a jejich analogy (H01) > Hormony zadního laloku hypofýzy (H01B) > Oxytocin a jeho deriváty (H01BB) > Oxytocin (H01BB02)
Forma uvolnění, složení a balení
Injekční roztok je bezbarvý, čistý.
| 1 ml | |
| oxytocin | 5 ME |
Pomocné látky: ledová kyselina octová, hemihydrát chlorbutanolu, ethanol 96%, d/i voda.
1 ml – bezbarvé skleněné ampule (5) – plastové tácky (1) – kartonové krabice (pro nemocnice).
Popis léčivého přípravku OXYTOCIN-RICHTER na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2009. Datum aktualizace: 12.11.2009
Farmakologický účinek
Lék, který zvyšuje tonus a kontraktilní aktivitu myometria, analog endogenního oxytocinu, hormonu zadního laloku hypofýzy. Myometrium obsahuje receptory citlivé na oxytocin z rodiny receptorů závislých na G proteinu. S postupujícím těhotenstvím se počet oxytocinových receptorů a citlivost dělohy na něj zvyšuje a dosahuje maxima ke konci těhotenství.
Oxytocin způsobuje kontrakci hladkého svalstva dělohy zvýšením koncentrace intracelulárního draslíku. Se zvýšením amplitudy a trvání svalových kontrakcí se děložní hrdlo rozšiřuje a vyhlazuje. Oxytocin způsobuje kontrakce tím, že dočasně snižuje průtok krve do dělohy. V určitých množstvích může oxytocin zvýšit kontraktilitu dělohy na úroveň charakteristickou pro spontánní porod až do tetanického stavu.
Oxytocin způsobuje kontrakci myoepiteliálních buněk přilehlých k alveolům mléčné žlázy, a tím podporuje sekreci mléka.
Působením na hladké svalstvo cév oxytocin způsobuje vazodilataci a zvyšuje průtok krve do ledvin, koronárních cév srdce a mozku. V tomto případě se krevní tlak zpravidla nemění, ale při intravenózním podání vysokých dávek koncentrovaného oxytocinu se krevní tlak může dočasně snížit s rozvojem reflexní tachykardie a reflexním zvýšením srdečního výdeje. Po určitém počátečním poklesu krevního tlaku následuje prodloužené, i když malé zvýšení krevního tlaku.
Na rozdíl od vazopresinu má oxytocin slabý antidiuretický účinek. Nadměrná hydratace je možná při současném použití oxytocinu s velkým množstvím tekutin, které neobsahují elektrolyty a/nebo při rychlém podání léku.
Oxytocin se používá k provokaci a stimulaci kontraktilní aktivity dělohy.
Při intravenózním podání se účinek oxytocinu na dělohu dostavuje téměř okamžitě a trvá 1 hod. Při intramuskulárním podání se myotonický účinek objevuje v prvních 3-7 minutách a trvá 2-3 hodiny.
Farmakokinetika
Oxytocin, stejně jako vasopresin, je distribuován v extracelulárním prostoru. Zdá se, že malé množství oxytocinu vstupuje do fetálního oběhu.
T1/2 oxytocinu je 1-6 mil, je kratší ve třetím trimestru těhotenství a během laktace. Většina oxytocinu je metabolizována v játrech a ledvinách. Při enzymatické hydrolýze je oxytocin inaktivován především působením tkáňové oxytocinázy (oxytocináza se nachází i v placentě a plazmě). Pouze malé množství oxytocinu se vylučuje v nezměněné podobě močí.
Indikace pro použití
V prenatálním období
- v posledních nebo blízkých fázích těhotenství pouze v případech arteriální hypertenze (kardiovaskulární nebo renální etiologie), preeklampsie nebo eklampsie, fetální erytroblastózy, diabetes mellitus nebo gestačního diabetu těhotné ženy, krvácení v prenatálním období, časné nebo předčasné ruptury plodu membrány a nemožnost spontánního vyřešení porodu ;
- v těhotenství po termínu (více než 42 týdnů);
- s intrauterinní smrtí plodu;
- intrauterinní retardace vývoje plodu.
V poporodním období
– jako adjuvans pro léčbu neúplných a neúspěšných potratů;
Dávkovací režim
Dávka se stanoví s přihlédnutím k individuální citlivosti těhotné ženy a plodu na oxytocin. Lék se podává intravenózně nebo intramuskulárně.
Provokace a stimulace porodu
K vyvolání a stimulaci porodu se oxytocin používá výhradně ve formě nitrožilní kapací infuze. Dodržování předepsané rychlosti infuze je povinné. V případě nadměrného zvýšení kontraktilní aktivity dělohy je třeba infuzi okamžitě zastavit, v důsledku nadměrné kontrakční aktivity dělohy rychle klesá.
1. Začněte infuzí fyziologického roztoku, který neobsahuje oxytocin.
2. Pro přípravu standardní oxytocinové infuze rozpusťte 1000 ml (1 IU) oxytocinu v 5 ml nehydratační tekutiny a promíchejte. 1 ml takto připraveného infuzního roztoku obsahuje 5 IU oxytocinu. Pro přesné dávkování roztoku by měla být použita infuzní pumpa nebo jiné podobné zařízení.
přístroj
3. Rychlost podávání počáteční dávky by neměla překročit 0.5-4 IU / min. Každých 20–40 minut lze dávku zvyšovat o 1–2 IU, dokud není dosaženo požadovaného stupně kontraktilní aktivity dělohy. Jakmile je dosaženo stupně děložních kontrakcí odpovídajícího spontánnímu porodu a děložní dutina je dilatována o 4-6 cm, lze při absenci známek fetální tísně rychlost infuze postupně snižovat stejným tempem jako při zvyšování rychlosti. . Na konci třetího trimestru těhotenství lze oxytocin podávat rychleji, ale je třeba postupovat opatrně, protože pouze ve vzácných případech může být vyžadována rychlost infuze 8-9 IU/min. V případě předčasného porodu může být vyžadováno rychlejší podání oxytocinu; někdy však může rychlost překročit 20 IU/min.
4. Měl by být monitorován srdeční tep plodu, klidový tonus dělohy, frekvence, trvání a síla děložních kontrakcí.
5. Při nadměrných děložních kontrakcích nebo tísni plodu je třeba okamžitě ukončit podávání oxytocinu a rodičce poskytnout oxygenoterapii, přičemž rodička i plod by měly být pod dohledem odborného lékaře.
K zastavení děložního krvácení v poporodním období
1. IV kapací infuze: rozpusťte 1000-10 IU oxytocinu v 40 ml infuzního roztoku. Aby se zabránilo děložní atonii, rychlost podávání oxytocinu by měla být 20-40 IU/min.
2) IM oxytocin se podává v dávce 5 IU (1 ml) po oddělení placenty.
Neúplný nebo neúspěšný potrat
Oxytocin se podává intravenózně jako infuze. Oxytocin v dávce 10 IU se zředí v 500 ml fyziologického roztoku nebo směsi 5% dextrózy s fyziologickým roztokem. Rychlost IV infuze je 20-40 kapek/min.
Diagnóza fetoplacentární insuficience (zátěžový test s oxytocinem)
Lék se podává intravenózně jako infuze počáteční rychlostí 0.5 IU / min a zdvojnásobuje se každých 20 minut, dokud není dosaženo účinné dávky, obvykle 5-6 IU / min, s maximem 20 IU / min. Po objevení se 10 středně silných kontrakcí, z nichž každá trvá 3-40 sekund během 60 minut, byste měli přestat podávat oxytocin a sledovat změnu, tzn. zpomalení srdeční frekvence plodu.
Nežádoucí účinky
Z reprodukčního systému: v důsledku použití oxytocinu ve vysokých dávkách nebo zvýšené citlivosti je možná hypertonicita, křeče, tetanie a ruptura dělohy; v důsledku trombocytopenie, afibrinogenémie a hypoprotrombinémie – zvýšené krvácení v poporodním období; někdy – hematom v pánevní oblasti. Pro snížení rizika krvácení v poporodním období by měl být průběh porodu neustále a pečlivě sledován.
Z kardiovaskulárního systému: v důsledku užívání oxytocinu ve vysokých dávkách je možný rozvoj arytmie (včetně ventrikulární), rozvoj arteriální hypertenze po arteriální hypotenzi a rozvoj reflexní tachykardie.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení.
Ze strany metabolismu voda-elektrolyt: v důsledku antidiuretického účinku oxytocinu je při intravenózním podání (obvykle 40-50 IU/min) současně s velkým množstvím tekutiny možná těžká přehydratace. Stavy těžké nadměrné hydratace s křečemi a komatem se mohou vyvinout i při pomalé, více než 24hodinové infuzi oxytocinu. Je znám případ smrtelné přehydratace rodící ženy.
Alergické reakce: anafylaxe a jiné alergické reakce (zřídka fatální).
V perinatálním období
Stav novorozence: nízké skóre (5) na stupnici Apgar, novorozenecká žloutenka, retinální krvácení u novorozence, sinusová bradykardie, tachykardie, arytmie (včetně ventrikulární), zbytkové poškození centrálního nervového systému a mozku, smrt plodu v důsledku asfyxie v důsledku zvýšené kontraktilní aktivity dělohy.
Kontraindikace pro použití
- úzká pánev (těžký stupeň zúžení);
- nepříznivá poloha plodu bránící spontánnímu porodu;
- nouzové situace vyžadující chirurgický zákrok způsobené stavem matky nebo plodu;
- stav úzkosti plodu dlouho před koncem těhotenství;
- děložní hypertenze;
- přítomnost kontraindikací přes vaginální porodní cesty (například retrakce pupeční šňůry, kompletní placenta previa a marginální placenta previa – vasa previa);
- v případech těžké toxémie nebo slabé kontraktilní porodní aktivity dělohy je dlouhodobé užívání oxytocinu kontraindikováno;
- přecitlivělost na složky léku.
Použití v těhotenství a laktaci
V prvním trimestru těhotenství se oxytocin používá pouze u spontánních nebo umělých potratů.
Chemické, farmakologické vlastnosti oxytocinu a četné údaje o jeho použití naznačují, že při předepsaném použití je pravděpodobnost jeho účinku na zvýšení výskytu malformací plodu malá.
Oxytocin se v malých množstvích uvolňuje do mateřského mléka.
V případech, kdy se lék používá k zastavení děložního krvácení, je kojení možné pouze po ukončení léčby oxytocinem.
Zvláštní instrukce
Kromě zvláštních případů se použití oxytocinu nedoporučuje pro předčasný porod; s výrazným stupněm zúžení pánve; předchozí operace na děloze nebo děložním čípku (včetně po císařském řezu); nadměrné zvýšení tonusu dělohy; vícečetné těhotenství; invazivní stadium cervikálního karcinomu.
Dokud není hlavička nebo pánev plodu usazena v pánevním vstupu, nelze oxytocin použít k vyvolání porodu. Úkolem lékaře je identifikovat zvláštní případy způsobené kombinací různých faktorů. Než začnete užívat oxytocin, měli byste pečlivě zvážit očekávané přínosy terapie oproti riziku rozvoje, i když vzácného, hypertonie a tetanie dělohy.
Za účelem vyvolání porodu a posílení kontraktilní aktivity dělohy se oxytocin používá výhradně nitrožilně, v nemocnici a pod příslušným lékařským dohledem. Každý pacient, který dostává infuzi oxytocinu, by měl být pečlivě sledován lékařem, který je obeznámen s lékem a jeho vedlejšími účinky. Pokud je vyžadována naléhavá léčba nežádoucích účinků, měl by být přítomen také vyškolený lékař.
Aby se předešlo komplikacím, je třeba neustále sledovat kontraktilní aktivitu dělohy, srdeční aktivitu rodící ženy a plodu a krevní tlak rodící ženy. Při prvním příznaku hyperaktivity dělohy je třeba okamžitě vysadit oxytocin; v důsledku toho obvykle klesá zvýšená kontraktilní aktivita dělohy.
Při adekvátním použití způsobuje oxytocin děložní kontrakce podobné spontánnímu porodu. Nadměrná stimulace, ke které dochází při nedostatečném užívání drogy, je nebezpečná jak pro matku, tak pro plod.
Je třeba mít na paměti, že v případech přecitlivělosti na lék je možná nadměrná kontraktilní aktivita dělohy i při adekvátním užívání léku. Je nutné počítat s možností zvýšené krvácivosti a rozvojem afibrinogenémie.
Jsou známy případy úmrtí rodící ženy v důsledku hypersenzitivních reakcí, subarachnoidálního krvácení, ruptury dělohy, ale i případy úmrtí plodu z různých důvodů při parenterálním užití léku k vyvolání porodu a stimulaci děložních kontrakcí.
Antidiuretický účinek drogy podporuje zadržování vody v těle. Je třeba vzít v úvahu možnost nadměrné hydratace, zejména při použití kontinuální infuze oxytocinu a perorálního příjmu tekutin.
Předklinické a klinické studie účinku léčiva na karcinogenitu, mutagenitu a účinky na fertilitu nebyly provedeny. Předklinické studie účinku léku na reprodukční funkce nebyly provedeny.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Oxytocin neovlivňuje schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.
Nadměrná dávka
Příznaky předávkování závisí především na stupni citlivosti dělohy na oxytocin a nejsou spojeny s přítomností přecitlivělosti na něj. Hyperstimulace může vést k silným (hypertonickým) a prodlouženým (tetanickým) kontrakcím nebo k rychlému porodu s charakteristickým základním tónem 15-20 a více mm vody. Art., měřeno mezi dvěma kontrakcemi, a může také způsobit rupturu těla nebo děložního čípku, pochvy, krvácení v poporodním období, fetoplacentární hypoperfuzi, zpomalení srdeční aktivity plodu, hypoxii, hyperkapnii a smrt plodu.
Dlouhodobé užívání léku ve vysokých dávkách (40-50 ml/min) může provázet závažné nežádoucí účinky: hyperhydratace způsobená antidiuretickým účinkem oxytocinu.
Léčba: přerušení infuze oxytocinu, omezení příjmu tekutin, užívání antidiuretik, nitrožilní podání hypertonického fyziologického roztoku, úprava rovnováhy elektrolytů, použití barbiturátů k úlevě od záchvatů, kvalifikovaná péče o pacienta v kómatu.
Lékové interakce
Pokud je oxytocin podáván 3-4 hodiny po kombinovaném použití vazokonstriktorů a kaudální anestezie, je možná těžká arteriální hypertenze.
Na pozadí celkové anestezie cyklopropanem jsou možné změny kardiovaskulárních účinků oxytocinu: byla popsána arteriální hypotenze, případ sinusové bradykardie a AV rytmu.
